ВИЧ + СПИД + Гепатит

(Энфувиртид рассматривается в разделе «Группы и описание антиретровирусных средств».) Первым представителем ингибиторов проникновения стал ингибитор слияния энфувиртид, однако он так и остался самым заметным достижением в своем классе. T-1249, который сначала рассматривали в качестве последователя энфувиртида, был снят с испытаний в 2004 г., хотя он хорошо переносился и был активен в отношении устойчивых к энфувиртиду штаммов ВИЧ. Официально работа над ним была прекращена из-за слишком сложного производства, хотя истинная причина могла быть иной. Успехи энфувиртида на сегодня остаются слишком скромными, а T-1249 требовал ежедневных п/к инъекций. Этого достаточно, чтобы многие пациенты и врачи сочли эти средства неудачными — запросы в эпоху ВААРТ высоки. В ближайшие годы вряд ли будет одобрен хотя бы еще один ингибитор слияния. Что же касается новых препаратов этого класса — низкомолекулярных ингибиторов слияния, пригодных для приема внутрь, — их эффективность еще предстоит доказать.

T-649 — аналог T-1249, который подобно энфувиртиду связывается с HR2-регионом gp⁴¹. Однако, судя по всему, область связывания T-649 лишь отчасти совпадает с таковой энфувиртида. Применение энфувиртида в сочетании с T-649, возможно, позволит избежать появления устойчивости или отсрочить его. В то же время, уже обнаружены механизмы развития устойчивости к T-649.

FP-21399 — ингибитор слияния, представляемый компанией Lexigen (ранее Fuji ImmunoPharmaceutical). При приеме раз в сутки препарат переносится хорошо. Самые частые побочные эффекты — изменение цвета кожи и мочи. Однако первые результаты клинических испытаний свидетельствовали о недостаточной вирусологической эффективности препарата: за 4 недели лечения только у двух из 13 пациентов вирусная нагрузка сократилась хотя бы на 1 log¹⁰ (в 10 раз). Других же сообщений о FP-21399 почти не поступало. Продолжится ли работа над этим ингибитором слияния, не ясно.