Эфавиренз
Почти у 40% больных эфавиренз вызывает головокружение, бессонницу и ночные кошмары; возможны также изменения настроения, депрессия, деперсонализация, параноидный бред, спутанность сознания и суицидальные мысли. Обычно эти побочные эффекты возникают в первые дни или недели лечения. Прекращать лечение приходится только у 3% больных. Установлено, что риск нарушений со стороны ЦНС больше при высокой концентрации эфавиренза в плазме.
С одной стороны, высокая концентрация эфавиренза в крови может быть обусловлена лекарственными взаимодействиями, поэтому следует собрать подробный лекарственный анамнез. С другой стороны, большое значение может иметь различная индивидуальная переносимость одних и тех же эффектов. Пациенту следует объяснить природу побочных эффектов и сказать, что обычно они довольно быстро проходят. В первые недели лечения эфавирензом могут быть затруднены езда на велосипеде, вождение автомобиля и управление механизмами. При появлении головокружения или сонливости от этих занятий нужно отказаться. Лечение эфавирензом не следует начинать перед экзаменами и другими важными событиями.
Если нарушения со стороны ЦНС сохраняются более 2-4 недель, имеет смысл назначить эфавиренз в таблетках по 200 мг, чтобы разделить суточную дозу на 2 приема: 400 мг на ночь и 200 мг утром. Авторы отметили сокращение нежелательных нарушений со стороны ЦНС у 50% пациентов. Снижать суточную дозу эфавиренза с 600 до 400 мг нельзя, поскольку это чревато неудачей лечения и развитием лекарственной устойчивости.
На второй неделе лечения эфавирензом, чтобы исключить передозировку, имеет смысл определить сывороточную концентрацию препарата в крови. Однако, если концентрация окажется завышенной, единственное что можно сделать — это разделить дозу 600 мг на два приема, так как снижать дозу до 400 мг/сут нельзя. Прием препарата 2 раза в сутки 400/200 мг снижает Cmax и поэтому сокращает риск токсичности. Ослабить нарушения со стороны ЦНС помогает лоразепам, при панических приступах и ночных кошмарах можно назначить галоперидол, однако из-за побочных эффектов и риска зависимости (лоразепам) оба эти препарата следует назначать только при тяжелых нарушениях.
Другие ННИОТ редко вызывают нарушения со стороны ЦНС. Если эти нарушения после разделения суточной дозы эфавиренза на 2 приема сохраняются более 6 недель, эфавиренз следует заменить на другой препарат, например невирапин.
Ламивудин и абакавир
В редких случаях ламивудин и абакавир вызывают или усиливают депрессию, бессонницу и даже психоз. У пациентов, предъявляющих жалобы со стороны ЦНС, следует помнить, что их причиной могут быть эти препараты (Foster, 2004). В отношении эмтрицитабина данных на сегодня пока нет.
| 
