ВИЧ + СПИД + Гепатит

У ВИЧ-инфицированных часто развивается резистентность к лекарственным препаратам первой линии терапии, таким как Тенофовир, из-за чего пациенты вынуждены переходить на более мощные препараты. Теперь американские вирусологи обнаружили в соевом соусе соединение, которое способно остановить развитие вируса иммунодефицита и является более мощным, чем Тенофовир. Результаты исследования опубликованы в журналах Retrovirology, Antimicrobial Agents and Chemotherapy и The International Journal of Pharmaceutics.

В 2001 году специалисты японской компании, производящей соевые соусы, во время поисков подходящего усилителя вкуса для своего продукты случайно обнаружили молекулу EFdA (4'-этинил-2-флуоро-2'-деоксиаденозин), которая относится к классу аналогов нуклеозидов, обладающих противовирусным действием. Образцы соединения были отправлены на анализ, подтвердивший его потенциальную пользу против ВИЧ, что положило начало многолетним научным исследованиям.

EFdA и еще восемь существующих препаратов против ВИЧ относятся к классу веществ, называемых нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм действия этого класса препаратов основан на подавлении обратной транскриптазы – фермента ВИЧ, который на основе РНК вируса реплицирует (синтезирует) ее ДНК-копию, встраивающуюся впоследствии в клеточный геном. Таким образом предотвращается репликация ВИЧ и останавливается распространение вируса в организме.

«У пациентов, которые лечатся от ВИЧ Тенофовиром, в конечном счете развивается лекарственная устойчивость, мешающая эффективной защите против вируса, - сказал один из авторов исследования Стефан Саврафьянос (Stefan Sarafianos), профессор молекулярной биологии, иммунологии и вирусологии из медицинской школы Университета Миссури. - Молекула EFdA начинает действовать быстрее и разрушается организмом медленнее, чем действующие вещества других препаратов, поэтому менеее вероятно, что вирус иммунодефицита приобретет к ней устойчивость».

В этом исследовании Сарафьянос и его коллеги из Национального института здоровья США (NIH) и Питтсбургского университета выяснили, как выявленное соединение работает на молекулярном уровне. Используя вирусологические методы исследования и спектроскопию ядерного магнитного резонанса (ЯМР), они определили точное строение и пространственную конфигурацию молекулы.

В настоящее время ученые совместно с фармацевтической компанией Merck проверяют эффективность и безопасность полученных соединений в лечении ВИЧ-инфекции. По словам Сарафьянос, есть все основания предполагать, что вещество EFdA будет эффективно подавлять вирус иммунодефицита человека, не приведет к развитию лекарственной устойчивости, кроме того, это соединение будет эффективно действовать против ВИЧ, ставшего резистентным к Тенофовиру.
Журналы: Retrovirology, Antimicrobial Agents and Chemotherapy и The International Journal of Pharmaceutics